有临床试验吗 琥珀酸美托洛尔缓释片临床上适用于什么症

琥珀酸美托洛尔缓释片是一种选择性的β1受体阻滞剂，其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。琥珀酸美托洛尔的选择性是剂量依赖的，由于缓释片血药浓度的峰值明显低于同剂量的普通平片，使该剂型有相对更高的β1受体选择性。那么，琥珀酸美托洛尔缓释片临床上适用于什么症？有临床试验吗？

琥珀酸美托洛尔缓释片用于各种类型的高血压及心绞痛。临床试验研究表明，琥珀酸美托洛尔缓释片的生物利用度比平片低20%~30%的原因在于，肝脏首过清除效应具有饱和性。平片吸收迅速使首过清除效应短时达饱和，致部分药物入体循环。而缓释片吸收缓慢单位时间内通过肝脏药量较少，不能使首过清除效应饱和，被清除药物较多，入体循环药量减少。尽管缓释片总生物利用度低于平片，即相同日剂量时24 h总药-时曲线下面积(AUC)比平片小，但总β1阻滞作用却并不低，甚至更高，总药-效曲线下面积(AUEC)相同或更大。因此，缓释片替代平片通常采用日剂量相同原则。

琥珀酸美托洛尔缓释片克服了之前美托洛尔平片药代动力学方面的某些不足，只需每天给药一次即可获得24小时平稳血药浓度和均一的β1阻滞作用，大大提高了治疗效能，因此迅速被广大临床医生所接受，成为目前全球使用最为广泛的β受体阻滞剂。其在西方国家应用了近20年之后也在中国正式上市。

琥珀酸美托洛尔缓释片持续维持24 h降压疗效具有十分重要的临床意义。人体血压常常具有周期性昼夜节律波动，夜间睡眠时较低，约凌晨6时始突然激增，8~10时时达高峰。这种晨间血压急剧升高常伴急性心梗、猝死和急性卒中等恶性心血管事件的显著增加。因此，控制晨间血压急剧升高可显著降低心血管事件，改善临床预后。合适剂量美托洛尔缓释片qd 给药即可提供24 h均衡的血压和心率下降，对控制晨间血压急剧升高、降低心血管事件有显著疗效。