琥珀酸美托洛尔缓释片采用了各自均能作为独立恒速释放单元的多微囊技术。每个微囊内核为活性药物琥珀酸美托洛尔,由不被蛋白酶水解的乙基纤维素多聚体外膜包裹。那么,用琥珀酸美托洛尔缓释片治高血压有没有效果呢?
琥珀酸美托洛尔缓释片的化学成分为琥珀酸美托洛尔。临床上主要治疗高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭,治疗效果显著。
琥珀酸美托洛尔缓释片是一种选择性的β1受体阻滞剂,其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。琥珀酸美托洛尔的选择性是剂量依赖的,由于缓释片血药浓度的峰值明显低于同剂量的普通平片,使该剂型有相对更高的β1受体选择性。美托洛尔无β受体激动作用,几乎无膜激活作用。β受体阻滞剂有负性变力和变时作用。美托洛尔的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用,降低心率、心排出量及血压。在应激状态下,肾上腺分泌的肾上腺素增加,美托洛尔不会妨碍生理性血管扩张。
由于美托洛尔缓释片具有持续20 h的药物恒速释放系统,加上药物本身3~4 h清除半衰期,因此,qd给药即可维持24 h平稳均衡血药浓度和持续理想β1阻滞作用,与平片和其他常用β1受体阻滞剂如阿替洛尔和比索洛尔等在药代动力学和药效学方面显著不同,具有很好的突出表现。