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那格列奈片的特点是什么呢

2023-08-10 来源:锐游网

那格列奈片与其它药物间出现具有临床意义的药代动力学方面相互作用的潜在可能性较低。那么,那格列奈片的特点是什么呢?

那格列奈,苯丙氨酸衍生物,属于新一代快速、短效的胰岛素促泌剂。那格列奈片的特点是减少与药物控制相关的低血糖发生的危险性,以及减少胰岛β细胞衰竭的可能性。那格列奈介导的胰岛β细胞分泌胰岛素是通过与细胞上的磺脲类药物受体相结合,导致ATP敏感的K+通道关闭。

那格列奈通过与β细胞膜上的ATP敏感性K[sup]+[/sup]通道受体结合并将其关闭,使细胞去极化,钙通道开放,钙内流,刺激胰岛素的分泌,降低血糖。那格列奈促胰岛素分泌作用依赖于葡萄糖水平,在葡萄糖水平较低时,促胰岛素分泌减弱。那格列奈有高度的组织选择性,与心肌和骨骼肌的亲和力低。

那格列奈片口服吸收迅速,健康志愿者一次口服本品20、40或60 mg,Cmax为1.52~4.68 μg/ml,Tmax为0.92~1.31 h,T1/2为1.16~1.27 h。本品血浆蛋白结合率为98%,生物利用度为38%,食物影响本品的吸收,可降低本品的生物利用度。本品主要由肝脏代谢,其代谢物主要由尿液和粪便排出。本品在体内广泛分布,能通过胎盘,孕妇慎用。

综上所述,上文的内容应该对大家对那格列奈片的了解都有所帮助,如果大家心中依旧存在疑问的话,不妨继续浏览相关的文章,对那格列奈片的各个方面有更为深入的认识!

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