左西孟旦在临床医学中为钙离子增敏剂,临床上属于心脑血管疾病治疗常用药之一。那么,左西孟旦机制是什么?
左西孟旦可以很快的速度从肠道被吸收,并且具有很高的生物利用度。口服用14C标记的药物后,可以在消化道、肝、肾、尿中测得很高的放射性,说明药物及其代谢产物广泛分布于这些组织中,但在脑组织中测得的放射性很低,提示药物较难透过血-脑屏障。药物在人体内代谢完全,在尿液和粪便仅测到微量原形药物。
药物在人体内的生物转化主要是在肝中与谷胱甘肽结合。结合物不稳定,很快转换为半胱氨酸和半胱氨酰的衍生物。这些物质具有生物活性,是药物出现在尿中的主要代谢产物。
左西孟旦也可被肠道菌群还原,产生的氨基衍生物(OR-1855)在随粪便排出体外之前可进一步被乙酰化为OR-1896。OR-1855和OR-1896消除半衰期长,可以延长药物的血液动力学作用。药物主要通过尿和胆汁两条途径排泄,尿中出现的药物代谢物为半胱氨酸及半胱氨酸甘氨甘氨酸与药物的结合物,在尿中仅发现微量的原形药物。
由上面的介绍可以看出左西孟旦还是一种不错的药品,患者用药需严格按照说明书上用法用量进行服用,才能发挥良好的药效。